Metoprolol- thuốc mới cho bệnh nhân tim mạch

Hiện nay có nhiều người bệnh được kê đơn thuốc Betaloc Zok, có thành phần Metoprolol 50mg, được nghiên cứu và sản xuất bởi hãng dược AstraZeneca (Thụy Điển). Thuốc với thành phần chính là hoạt chất Metoprolol- một chất ức chế chẹn thụ thể beta-1, giúp hạ huyết áp hiệu quả và được sử dụng nhiều trong điều trị tim mạch. Thuốc Betaloc Zok 25mg hoặc 50mg được hấp thụ tốt qua đường uống, nên mang lại hiệu quả điều trị nhanh chóng.

Metoprolol là thuốc ức chế chọn lọc thụ thể beta-1-adrenergic ảnh hưởng đến tim và tuần hoàn. Thuốc Metoprolol thuộc nhóm thuốc beta blockers có chọn lọc, có tác dụng làm chậm nhịp tim và giúp tim dễ đẩy máu đi nuôi toàn bộ cơ thể hơn. Metopolol được chỉ định điều trị tăng huyết áp, điều trị dài hạn và dự phòng cơn đau thắt ngực, điều trị suy tim mạn tính, điều trị dự phòng duy trì sau nhồi máu cơ tim, điều trị một số rối loạn nhịp tim nhanh (nhịp nhanh trên thất hoặc nhịp nhanh thất); điều trị rối loạn chức năng tim có kèm đánh trống ngực.

Thuốc được hấp thu hoàn toàn sau khi uống. Do tác dụng chuyển hoá lần đầu qua gan mạnh, sinh khả dụng toàn thân của Metoprolol sau khi uống liều duy nhất khoảng 50%. Sinh khả dụng giảm khoảng 20-30% đối với các dạng thuốc phóng thích kéo dài so với dạng viên nén bào chế thông thường, nhưng đã được chứng minh là không quan trọng về mặt hiệu quả lâm sàng, vì đối với nhịp tim, diện tích dưới đường cong hiệu quả dược lực theo thời gian (AUEC) giống với dạng viên nén bào chế thông thường.

Metoprolol kết hợp với protein huyết tương thấp, khoảng 5-10%. Metoprolol chuyển hoá ở gan chủ yếu qua men CYP2D6. Trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Khoảng 5% liều dùng bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi, tỷ lệ này tăng lên 30% trong vài trường hợp. Thời gian bán thải của Metoprolol trong huyết tương trung bình là 3,5 giờ (từ 1-9 giờ). Độ thanh thải toàn phần khoảng 1 lít/phút.

Cách dùng: Liều đầu tiên có thể làm cho bạn chóng mặt, nên dùng thuốc trước khi đi ngủ. Sau liều đầu tiên, nếu bệnh nhân không chóng mặt, thì có thể dùng thuốc vào buổi sáng. Nên uống thuốc 1-2 lần một ngày hoặc có thể lên đến 4 lần ngày tùy theo chỉ định của bác sĩ. Thuốc Metoprolol có thể có dưới 2 dạng biệt dược là thuốc giải phóng ngay hoặc thuốc giải phóng kéo dài.

Với thuốc giải phóng kéo dài có thể giảm số lần dùng thuốc 1 lần/ngày. Hiện nay, tại các nhà thuốc có bán biệt dược Betaloc Zok dùng điều trị với liều duy nhất trong ngày và tốt nhất là dùng vào buổi sáng. Nuốt nguyên viên hoặc 1/2 viên đã chia vạch sẵn với chất lỏng, không được nhai hoặc nghiền. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Nếu ngừng điều trị dài hạn giảm liều dần dần trong khoảng thời gian 1-2 tuần.

Liều dùng điều trị tăng huyết áp: Liều khuyến cáo cho bệnh nhân tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa là Betaloc Zok 50mg ngày một lần. Nếu bệnh nhân không đáp ứng với liều 50mg, có thể tăng lên đến 100-200mg ngày một lần và/hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Điều trị dài hạn đau thắt ngực: Liều khuyến cáo là 100-200mg Betaloc Zok ngày một lần, nếu cần có thể dùng kết hợp với các thuốc trị đau thắt ngực khác. Điều trị bổ sung cho liệu pháp điều trị suy tim cơ bản ở những bệnh nhân suy tim mạn tính có triệu chứng đã ổn định do suy chức năng tâm thu thất trái. Trong vài trường hợp có thể tiếp tục điều trị hoặc giảm liều, và trong các trường hợp khác cần phải ngưng điều trị.

Điều trị loạn nhịp tim: Liều khuyến cáo là 100-200mg Betaloc Zok ngày một lần.

Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim: Điều trị dài ngày với liều 200mg ngày một lần đã cho thấy giảm được nguy cơ tử vong (kể cả đột tử) và giảm nguy cơ tái nhồi máu cơ tim (thường gặp ở bệnh nhân tiểu đường).

Một số trường hợp cần lưu ý như: Đối với bệnh nhân suy chức năng thận hoặc suy chức năng gan thường không cần điều chỉnh liều vì Metoprolol gắn kết với protein thấp (5-10%). Khi có các dấu hiệu suy chức năng gan trầm trọng, nên xem xét việc giảm liều. Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân cao tuổi. Những trường hợp không được sử dụng là với người có nhịp tim chậm (≤ 50-55 lần/phút), người hạ huyết áp (huyết áp tâm thu <100mmHg).

Những bệnh nhân hen suyễn nặng và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nghiêm trọng, rối loạn động mạch ngoại biên và hiện tượng Raynaud nghiêm trọng cũng tuyệt đối không được dùng thuốc này. Những người mẫn cảm với Metoprolol hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc, có tiền sử phản ứng phản vệ hoặc phụ nữ đang cho con bú cũng không được dùng thuốc này.

Một số phản ứng có hại của thuốc như: Chóng mặt, nhức đầu; rối loạn hệ tiêu hóa (buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón); rối loạn hệ tim mạch (chậm nhịp tim, hạ huyết áp tư thế, đánh trống ngực) Rối loạn mạch máu (lạnh chân tay); rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất (khó thở do căng thẳng). Do đó, cần cảnh báo trước cho người sử dụng thuốc để biết cách xử trí và dừng thuốc nếu cần thiết.

Thuốc này có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn và nên uống vào cùng một thời điểm trong ngày. Nên nuốt nguyên cả viên thuốc với nước, không được nhai để tránh ảnh hưởng đến dạng bào chế tác dụng kéo dài. Nếu quên không uống thuốc, bạn nên uống ngay khi nhớ ra, trừ trường hợp khi nhớ ra đã gần thời điểm uống liều kế tiếp. Theo dõi các tác dụng không mong muốn có thể gặp của thuốc như: Đau đầu, chóng mặt, mệt, tay chân lạnh, cảm giác buồn nôn và đau bụng; nặng hơn có thể gặp tác dụng không mong muốn như: Thở gấp, đau ngực hay cảm giác bóp nghẹt ở ngực hoặc phổi, phù mắt cá chân, đau ngực, nhịp tim bất thường, co giật, vàng da vàng mắt.

ThS.Lê Quốc Thịnh