Pramipexole- thuốc mới điều trị Parkinson

Bệnh Parkinson hay còn gọi là bệnh run tay chân, là một rối loạn thoái hoá của hệ thần kinh trung ương gây ảnh hưởng đến tình trạng cử động, thăng bằng và kiểm soát cơ của bệnh nhân.

Bệnh Parkinson thuộc nhóm các bệnh rối loạn vận động. Nó có đặc điểm cứng cơ, run, tư thế và dáng đi bất thường, chuyển động chậm chạp; trong trường hợp bệnh nặng, người bệnh có thể mất đi một số chức năng vận động vật lý. Bệnh Parkinson là một rối loạn thoái hóa chậm tiến triển, được đặc trưng bởi run tĩnh trạng, tăng trương lực cơ, giảm vận động và vận động chậm. Bệnh nhân khó khăn khi ổn định tư thế hoặc dáng đi, gây ảnh hưởng lớn đến chất lượng sống và hòa nhập cộng đồng.

Bệnh Parkinson không thể chữa khỏi, nhưng sử dụng thuốc có thể giúp kiểm soát đáng kể các triệu chứng. Đối với những trường hợp nặng hơn, cần phải phẫu thuật để kích thích não sâu trong phác đồ điều trị lâu dài kết hợp với thuốc. Người bệnh cần tập luyện thể dục đều đặn và thay đổi lối sống tích cực.

Việc điều trị nhằm mục đích khôi phục chức năng Dopaminergic trong não bằng Levodopa cộng với Carbidopa hoặc các thuốc khác như các chất ức chế Dopamine, thuốc ức chế Monoamine Oxidase loại B, Amantadine... Đối với thể kháng trị, vô hiệu hóa các triệu chứng ở bệnh nhân không có sa sút trí tuệ, kích thích não sâu hoặc phẫu thuật tổn thương có định vị, Levodopa và Apomorphine có thể có hiệu quả.

Levodopa là tiêu chuẩn vàng của liệu pháp thay thế Dopamine trong bệnh Parkinson. Nó được chỉ định kèm với một chất ức chế Dopa Decarboxylase (Carbidopa) để giảm sự phân hủy ngoại biên của nó và giảm buồn nôn. Levodopa đặc biệt hiệu quả trong điều trị không động và cứng, còn tác dụng biến động khi điều trị run. Thực tế điều trị Levodopa không làm nặng thêm tiến triển bệnh.

Các thuốc kháng Cholinergic như Trihexyphenidyl và Benztropine là các thuốc đầu tiên được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson. Ngày nay, chúng được sử dụng để điều trị run ở bệnh nhân trẻ mắc bệnh Parkinson, vì các tác dụng phụ của chúng bao gồm lú lẫn, khô miệng, bí tiểu, và táo bón. Hiện nay, phần lớn các thuốc điều trị Parkinson sẽ gây nhiều tác dụng phụ và mất dần hiệu quả sau khoảng 3-5 năm sử dụng. Do đó, việc phát triển và cải tiến các loại thuốc mới điều trị bệnh Parkinson luôn là mục tiêu hàng đầu của nhiều hãng dược phẩm danh tiếng trên thế giới.

Trên thị trường đang có bán các thuốc như Sifrol, Mirapex… có hoạt chất chính là Pramipexole, có tác dụng làm giảm bớt các khiếm khuyết vận động của bệnh nhân Parkinson. Pramipexole được chỉ định dùng trong các trường hợp có triệu chứng và dấu hiệu của bệnh Parkinson vô căn. Nó có thể dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp với Levodopa, hoặc cũng có thể dùng trong suốt đợt điều trị, cho đến giai đoạn muộn khi Levodopa mất dần tác dụng hay trở nên không ổn định và xuất hiện sự dao động trong hiệu quả điều trị. Ngoài ra, thuốc còn được dùng để điều trị hội chứng chân không yên vô căn ở mức độ từ vừa đến nặng.

Pramipexole hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối >90%, nồng độ cực đại trong huyết tương đạt được sau 1 đến 3 giờ, thức ăn có thể làm giảm tốc độ hấp thu. Pramipexole gắn kết với Protein với tỷ lệ rất thấp (<20%) và có thể tích phân bố lớn. Pramipexole được chuyển hoá lượng ít ở người, được đào thải chủ yếu qua thận ở dạng không chuyển hoá. Khoảng 90% lượng thuốc được đánh dấu với C14 bài tiết qua thận, ít hơn 2% được tìm thấy trong phân. Độ thanh thải toàn phần của Pramipexole vào khoảng 500mL/phút, qua thận khoảng 400mL/phút, thời gian bán thải T1/2 thay đổi trong khoảng từ 8 giờ ở người trẻ và đến 12 giờ ở người cao tuổi.

Hoạt chất Pramipexole được bào chế dạng viên với các hình thức phóng thích khác nhau, nên cần tuân thủ thật đúng về liều lượng và cách sử dụng. Cần chú ý hướng dẫn bệnh nhân cách uống thuốc và tuyệt đối không được bẻ, chia nhỏ viên thuốc ảnh hưởng đến quá trình phóng thích kéo dài của hoạt chất nhờ dạng vỏ nang đặc biệt. Cần theo dõi người sử dụng vì thuốc có nhiều tác dụng phụ liên quan đến tâm thần kinh, mắt, nhận thức và vận động…

ThS.Lê Quốc Thịnh