Các thuốc kháng histamin là chất đối kháng cạnh tranh với histamin tại thụ thể tương ứng. Tùy vào sự đối kháng diễn ra trên thụ thể H1 hoặc H2 mà ta chia thuốc kháng histamin làm 2 loại: Thuốc kháng histamin H1 có tác dụng chống dị ứng và thuốc kháng histamin H2 giúp giảm tiết acid dịch vị dạ dày, điều trị viêm loét dạ dày.

Histamin là chất trung gian hóa học có vai trò quan trọng trong phản ứng dị ứng và phản vệ. Histamin tác động lên các thụ thể histamin ở tế bào đích và làm thay đổi chức năng của các mô và cơ quan trong cơ thể. Các thụ thể histamin được chia thành 4 nhóm: H1, H2, H3 và H4, trong đó thụ thể H1 có ở nhiều loại tế bào khác nhau như ở cơ trơn hô hấp, mạch máu, các bạch cầu... và thụ thể H2 có ở tế bào thành dạ dày là các thụ thể có vai trò quan trọng nhất.

Khi các tác nhân dị ứng xâm nhập cơ thể, histamin được phóng thích tác động lên thụ thể H1 gây ra phản ứng dị ứng như: Giãn mạch, phù nề, viêm, ngứa, phát ban, co thắt khí quản... Còn khi tác động lên thụ thể H2, histamin gây tăng tiết acid dịch vị, việc tiết acid quá mức có thể gây viêm loét dạ dày.

Các thuốc kháng histamin là chất đối kháng cạnh tranh với histamin tại thụ thể tương ứng. Tùy vào sự đối kháng diễn ra trên thụ thể H1 hoặc H2 mà ta chia thuốc kháng histamin làm 2 loại: Thuốc kháng histamin H1 có tác dụng chống dị ứng và thuốc kháng histamin H2 giúp giảm tiết acid dịch vị dạ dày, điều trị viêm loét dạ dày.

Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 hay dùng gồm các thuốc như: Promethazin, Clorpheniramin, Diphenhydramin, Hydroxyzin... Đây là các kháng histamin cổ điển, ra đời từ những năm 1930. Các thuốc thế hệ 1 qua được hàng rào máu não nên có tác dụng phụ gây buồn ngủ. Thời gian thuốc tác dụng ngắn 4-6 giờ nên người dùng phải dùng thuốc nhiều lần trong ngày.

Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2 gồm những thuốc như: Loratadin, Cetirizin, Fexofenadin... Chúng có nhiều ưu điểm hơn các thuốc thế hệ 1 như ít tác dụng phụ gây buồn ngủ, khô miệng, táo bón, thời gian tác động kéo dài 12-24 giờ và ít bị dung nạp hơn. Do đó, các thuốc này được sử dụng rộng rãi hơn trong điều trị dị ứng.

Hiện nay, đã có thuốc kháng histamin H1 thế hệ mới là các hoạt chất đồng phân chọn lọc hay chất chuyển hóa có hoạt tính của nhóm thuốc kháng H1 thế hệ 2 như: Desloratadin, Levocertirizin... Những loại thuốc này có tính chất tương đồng với các thuốc thế hệ 2, với ưu điểm ít gây buồn ngủ và có thời gian tác động kéo dài, nên sử dụng một lần trong ngày, thuận tiện cho người dùng.

Desloratadine là thuốc kháng histamin hiện nay được sử dụng để làm giảm các triệu chứng dị ứng như chảy nước mắt, chảy nước mũi, ngứa mắt hoặc mũi, hắt hơi, nổi mề đay và ngứa. Thuốc có nhiều dạng bào chế tiện dụng có mặt trên thị trường để điều trị viêm mũi dị ứng với các biểu hiện như như: Hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi, sung huyết, nghẹt mũi… Với bệnh viêm kết mạc gây ngứa, chảy nước mắt và đỏ mắt thuốc cũng được kê đơn rất phổ biến.

Levocetirizine được sử dụng rộng rãi trong điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính. Người bị các triệu chứng dị ứng như chảy nước mắt, chảy nước mũi, hắt hơi, nổi mề đay, phát ban và ngứa cũng hay được kê đơn sử dụng thuốc này. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, nên người bệnh có thể uống trong hoặc sau bữa ăn với liều lượng tùy thuộc theo độ tuổi và tình trạng bệnh. Không nên sử dụng cho trẻ dưới 6 tuổi. Khi sử dụng quá liều sẽ gặp các triệu chứng như buồn ngủ. Riêng với trẻ em cần phải thận trọng vì nếu quá liều ngoài buồn ngủ, còn có biểu hiện đa dạng hơn như kích động và bồn chồn…

Nhìn chung, khi sử dụng các thuốc kháng histamin H1 mới như Desloratandin hay Levocetirizine đều không nên lái xe hoặc vận hành máy móc. Một số bệnh nhân sau khi dùng thuốc có thể gặp tình trạng ngủ gà, mệt mỏi và suy nhược cơ thể. Vì vậy, nếu lái xe tham gia giao thông hoặc lao động vận hành máy móc, thì các hoạt động này có thể bị ảnh hưởng của thuốc và gây nguy hiểm cho bản thân cũng như cộng đồng.

ThS.Lê Quốc Thịnh