Thuốc điều trị tiêu chảy là mối quan tâm lớn của các gia đình có trẻ nhỏ. Hiện nay, thuốc hay dùng là hoạt chất Racecadotril, là thuốc kháng tiết đường ruột thực sự đầu tiên được phê duyệt để điều trị tiêu chảy.

Trên thị trường, Racecadotril được bán với nhiều tên thương mại khác nhau và dạng bào chế khác nhau như: Gói bột uống Raceca 30mg của Roussel; Hidrasec là sản phẩm của Pháp, có cả dạng gói và dạng viên nang cứng 100mg Chiesi. Ngoài ra, còn có dạng cốm pha dung dịch uống Racedagym điều trị tiêu chảy cấp…

Racecadotril (ecadotril, anorphan, s-aetophan)- thông qua chất chuyển hóa có hoạt tính thiorphan, là một chất ức chế endopeptidase trung tính được gọi là enkephalinase, do đó làm tăng tiếp xúc với cơ chất của enzyme, bao gồm enkephalin và peptid lợi niệu natri. Tăng tiếp xúc với peptid lợi niệu natri tâm nhĩ không được chứng minh là có lợi ở bệnh nhân suy tim.

Tuy nhiên, tác dụng chống tăng tiết dịch trong ruột làm cho nó hữu ích trong điều trị tiêu chảy, nhưng không giống như opioid, nó không làm tăng thời gian vận chuyển trong ruột và do đó ít gây táo bón hơn. Nó được sử dụng như một chất chống tiêu chảy và có hiệu quả trong hầu hết các trường hợp, bao gồm cả những trường hợp do nhiễm rotavirus.

Racecadotril khi uống vào cơ thể sẽ thủy phân thành chất có hoạt tính thiorphan, chất này ức chế enkephalinase nằm ở màng tế bào, đặc biệt là biểu mô ruột non, nên có tác dụng chống xuất tiết ở ruột làm giảm mất nước và chất điện giải. Racecadotril được chỉ định trong điều trị bệnh tiêu chảy cấp với hiệu quả tốt, nên hay được dùng cho cả người lớn và trẻ em.

Racecadotril không làm giảm nhu động ruột, do đó không gây táo bón sau điều trị. Trong thực tế lâm sàng, khi điều trị tiêu chảy cấp với Racecadotril, ít khi cần đến các thuốc khác điều trị hỗ trợ để giảm đau bụng hay nôn. Dùng kết hợp với dung dịch bù nước và chất điện giải Oresol sẽ giảm nhanh triệu chứng tiêu chảy và rút ngắn thời gian điều trị.

Racecadotril được hấp thu nhanh chóng bằng đường uống và bắt đầu có tác dụng sau khoảng 30 phút. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2,5 giờ sau khi uống với liều 1,5mg/kg. 90% chất chuyển hóa có hoạt tính của Racecadotril được gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là với Albumin.

Thời gian bán thải của Racecadotril đo được dựa trên sự ức chế enkephalinase trong huyết tương, là khoảng 3 giờ. Racecadotril bị thủy phân nhanh chóng thành chất chuyển hóa có hoạt tính là thiorphan, sau đó chất này tiếp tục chuyển thành những chất chuyển hóa không hoạt tính. Racecadotril bị thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính và không hoạt tính chủ yếu là qua đường thận (khoảng gần 82%) và một phần qua phân ( khoảng 8%).

Sản phẩm Hidrasec hay dùng đường uống cùng với việc bù nước và điện giải cho trẻ em bị tiêu chảy cấp. Có thể trộn vào thức ăn hoặc cho vào một ít nước trộn đều và cho trẻ uống ngay lập tức. Thuốc này dùng cho trẻ em rất tốt với liều lượng tuỳ theo cân nặng của trẻ, chia 3 lần cách đều nhau trong ngày 1,5mg/kg/lần. Trẻ dưới 9kg: 1 gói/lần x 3 lần/ngày. Trẻ từ 9-13kg: 20mg/lần x 3 lần/ngày. Nên dùng đến khi phân trẻ trở về bình thường và không dùng thuốc kéo dài quá 7 ngày.

Các gia đình có con nhỏ cũng có thể dùng dạng thuốc cốm Racedagim 10 của hãng dược Agimexpharm điều trị chứng tiêu chảy cấp tính ở trẻ em. Thuốc Racecadotril chỉ dùng đường uống với các dạng bào chế tiện dụng. Thuốc được uống thuốc cho đến khi thấy được 2 lần đi vệ sinh phân trở về bình thường, nhưng không điều trị quá một tuần. Với dạng viên nên nuốt nguyên viên, không mở nang hoặc bẻ hay nhai. Với dạng pha hỗn dịch có thể thêm vào thức ăn hoặc hòa tan trong cốc nước hoặc trong bình bú. Trộn đều và uống ngay sau khi chuẩn bị. Bột có thể được đưa trực tiếp vào miệng.

Không dùng thuốc này trong trường hợp tiêu chảy do kháng sinh. Người từng phù mạch do dùng các chất ức chế men chuyển cũng tuyệt đối không được dùng Racecadotril, vì thuốc gây nguy cơ phù mạch tăng lên. Người tiêu chảy mà phân có mủ, máu hoặc bị sốt không được dùng thuốc này, mà phải thông báo với thầy thuốc để xử lý thích hợp.

Racecadotril không đi vào hệ thống thần kinh trung ương, do đó nó không có khả năng gây độc thần kinh. Tuy nhiên, ở trẻ em dưới 2 tuổi- khi hàng rào máu não chưa trưởng thành, nó có thể gây trầm cảm. Một số tác dụng có hại như gây rối loạn hô hấp, nhức đầu, viêm amidan, phù mạch, quá mẫn, mày đay, ngứa da, ban đỏ… đã được ghi nhận khi dùng Racecadotril.

Vì vậy, nếu trong quá trình dùng thuốc, bệnh nhân thấy các triệu chứng không mong muốn kể trên, cần thông báo ngay cho người nhà giám hộ hoặc theo dõi để phối hợp với nhân viên y tế ngừng thuốc và xử trí kịp thời.

ThS.Lê Quốc Thịnh