Hiện nay, có khá nhiều loại thuốc giãn mạch được bán tại các nhà thuốc. Những bệnh nhân bị đau thắt ngực thường sử dụng loại thuốc này để ngăn ngừa và điều trị lâu dài triệu chứng đau thắt ngực mạn tính. Thuốc được sử dụng phổ biến kênh ngoại trú, qua đường uống ở nhóm bệnh nhân có tuổi, nên rất cần tuân thủ liều điều trị và đề phòng ADR (những phản ứng có hại của thuốc), để có hướng xử trí kịp thời.

Nicorandil là dẫn xuất nitrat của Nicotinamid, có tác dụng giãn mạch với một cơ chế kép, làm giãn cơ trơn mạch máu ở cả phần tĩnh mạch và động mạch. Este nicotinamide mở kênh kali, nên giãn cả tiểu động mạch và các động mạch vành lớn; đồng thời nhóm nitrat còn gây giãn tĩnh mạch thông qua kích thích guanylate cyclase. Vì thế, thuốc làm giảm cả tiền gánh, hậu gánh và cải thiện lưu lượng máu tưới cho động mạch vành.

Nicorandil hoạt hóa kênh kali làm tăng phân cực màng tế bào mạch máu, có tác dụng giãn cơ trơn động mạch, do đó giảm hậu gánh. Ngoài ra, sự kích hoạt của kênh kali có tác dụng tập cho cơ tim tiền thích nghi với thiếu máu cơ tim cục bộ. Nhờ có nhóm nitrate, Nicorandil cũng làm giãn cơ trơn mạch máu, đặc biệt là hệ thống tĩnh mạch thông qua sự gia tăng monophosphate guanosine vòng (cGMP) trong nội bào. Do đó, làm giảm lượng máu về tim và làm giảm tiền gánh.

Nicorandil có hoạt tính gây ảnh hưởng trực tiếp lên động mạch vành, trên cả đoạn bình thường và đoạn hẹp mà không có hiện tượng cướp máu mạch vành. Hơn nữa, việc giảm áp lực cuối tâm trương và trương lực mạch máu sẽ làm giảm kháng lực mạch máu ở các mạch ngoại biên. Cuối cùng, sự cân bằng oxy trong cơ tim và lưu lượng máu đến các vùng bị hẹp của cơ tim được cải thiện. Hơn nữa, Nicorandil đã được chứng minh có tác dụng chống co thắt trong cả in vitro và in vivo và đảo ngược sự co thắt mạch vành gây ra bởi Methacholine hoặc Noradrenaline. Nicorandil không có tác dụng trực tiếp trên co bóp cơ tim.

Thuốc này được sử dụng trong lâm sàng ở cả 3 dạng bào chế là viên nén, ống tiêm và lọ bột pha dung dịch tiêm tĩnh mạch. Dạng thuốc Nicorandil phổ biến nhất là viên nén hàm lượng 5mg để điều trị những cơn đau thắt ngực và làm giãn các mạch máu. Ngoài ra, loại thuốc này còn có khả năng tăng cường máu và oxy đến tim và giảm đau, từ đó làm ngăn cản sự phát triển của bệnh tim. Bệnh nhân mắc bệnh mạch vành cấp được chỉ định dùng thuốc dạng viên nén, sử dụng bằng đường uống. Liều lượng có thể thay đổi theo thời gian dùng thuốc. Liều lượng ban đầu, bệnh nhân có thể dùng 10mg. Đối với trường hợp dễ đau đầu nên giảm liều lượng xuống còn 5mg.

Những triệu chứng ADR thường gặp khi sử dụng Nicorandil có khá nhiều. Một số bệnh nhân có biểu hiện đau đầu thường xuất hiện trong giai đoạn mới điều trị, bệnh nhân có những cơn đau thoáng qua với biểu hiện đỏ mặt, buồn nôn, chóng mặt, mệt mỏi. Giãn mạch dưới da cũng có thể xuất hiện trong thời gian mới dùng thuốc. Những ADR này cần được cảnh báo trước để người bệnh bình tĩnh, có thể giảm liều hoặc báo cho thầy thuốc để thay thuốc khác nếu tình trạng không được cải thiện.
Một số bệnh nhân khi dùng liều cao kéo dài có thể bị loét miệng, loét hậu môn, đau cơ hoặc phát ban đỏ da… Cá biệt, có người bị phù mạch, giảm huyết áp, tăng nhịp tim… nên cần báo ngay cho thầy thuốc để hiệu chỉnh liều và xử trí kịp thời. Đây là những ADR thể nặng, nên cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế để điều trị và xem lại phác đồ dùng thuốc ở nhà.

Những trường hợp cần thận trọng khi sử dụng thuốc Nicorandil 5mg là các bệnh nhân mới mắc nhồi máu cơ tim, huyết áp thấp, bệnh viêm tim có rối loạn huyết động, bởi khi sử dụng thuốc có thể làm huyết áp giảm nặng hơn hoặc gây ra thiếu máu. Bệnh nhân chấn thương sọ não, chảy máu não không nên sử dụng thuốc này. Phụ nữ đang mang thai hoặc đang cho con bú cần cân nhắc hiệu quả/rủi do để lựa chọn thuốc khác. Người bệnh đang trong quá trình sử dụng các loại thuốc khác như vitamin, thực phẩm chức năng… hoặc người có cơ địa dị ứng cần thận trọng với các thành phần tá dược khác của thuốc.

ThS.Lê Quốc Thịnh