Fluconazole là thuốc kháng nấm thuộc nhóm Triazol, có tác dụng kháng nấm ngoại vi hay toàn thân, đặc biệt có tác dụng trên nấm Candida.

Fluconazole là thuốc đầu tiên của nhóm thuốc tổng hợp Triazol chống nấm mới. Nó có tác dụng chống nấm do làm biến đổi màng tế bào, làm tăng tính thấm màng tế bào, làm thoát các yếu tố thiết yếu (ví dụ Amino acid, Kali) và làm giảm nhập các phân tử tiền chất (ví dụ Purin và Pyrimidin tiền chất của DNA), cơ chế tác động bằng cách ức chế Cytochrom P450 14-alpha-demethylase, ngăn chặn tổng hợp Ergosterol là Sterol chủ yếu ở màng tế bào nấm.

Fluconazole có tác dụng điều trị các bệnh nấm Candida tại chỗ và toàn thân, các bệnh nấm do các chủng vi khuẩn khác và dự phòng nhiễm nấm Candida ở bệnh nhân ghép tủy xương đang được hóa trị liệu gây độc tế bào hoặc xạ trị. Trên thị trường hiện nay có khá nhiều dạng bào chế như viên nén, dạng lọ tiêm hoặc dạng hỗn dịch của Fluconazole với nhiều tên khác nhau như Diflucan.

Fluconazole được hấp thu tốt cả bằng đường uống và đường tĩnh mạch. Sinh khả dụng đường uống thường bằng khoảng 90% so với đường tĩnh mạch, nên ưu tiên dùng thuốc dạng uống. Dạng uống có nhiều hình thức như viên nén, viên nang 50mg, 100mg, 150mg, 200mg; dạng lọ 350mg, 1400mg bột tinh thể để pha 35ml hỗn dịch; dạng hỗn dịch uống có hàm lượng 50mg/5ml, 200mg/5ml. Dạng tiêm (chỉ dùng để truyền tĩnh mạch): Lọ 200mg/100ml, 400mg/200ml trong dung dịch Dextrose 5%, lọ 50mg/25ml, 200mg/100ml, 400mg/200ml trong dung dịch Natri clorid 0,9%.

Thuốc trị nấm Fluconazole hay dùng cho phụ nữ bị nhiễm nấm âm đạo. Viêm âm đạo do nấm Candida albicans khá phổ biến và hầu hết phụ nữ đều có thể bị mắc tình trạng này, kể cả những người không hề có quan hệ tình dục ngoài luồng. Viêm âm đạo do nấm có thể đến với những người quá sạch sẽ khi thụt rửa âm đạo quá nhiều lần và có thể dẫn đến việc sử dụng thuốc không phù hợp.

Do đó, thông tin về hành vi tình dục, giới tính của bạn tình, chu kỳ kinh nguyệt, vệ sinh âm đạo như thụt rửa và các thuốc đang dùng cũng nên được lưu ý khi sử dụng fluconazole. Nhiễm Candida sinh dục, kể cả viêm quy đầu do Candida ở nam giới là bệnh hay gặp ở những người quan hệ tình dục không bảo vệ. Việc dùng thuốc Fluconazole cần được khuyến cáo theo liều duy nhất 1 viên/lần/ngày. Để ngăn ngừa tái phát, nên dùng liều 1 viên/lần/tháng trong thời gian từ 4-12 tháng.

Nhiễm Candida cũng có thể gây ra tình trạng toàn thân, bao gồm nhiễm Candida huyết, nhiễm Candida lan tỏa và các dạng nhiễm Candida xâm lấn khác ở phúc mạc, nội tâm mạc, mắt, phổi và tiết niệu. Trong trường hợp đó, thuốc trị nấm Fluconazole là sự lựa chọn đầu tay của các thầy thuốc vì tính hiệu quả và an toàn khi sử dụng. Đối với nhiễm nấm toàn thân, bệnh nhân nên dùng thuốc ngày đầu uống 3 viên/lần, những ngày sau uống 1 viên/1 lần/ngày, trong ít nhất 4 tuần và ít nhất 2 tuần nữa sau khi hết triệu chứng.

Nhiễm Candida niêm mạc hầu-họng, thực quản, đường phế quản phổi không xâm lấn, nhiễm Candida gây teo ở miệng mạn tính, nhất là đau miệng do răng giả cũng được chỉ định dùng Fluconazole. Trong trường hợp này, bệnh nhân có thể dùng 1 viên/lần/ngày, trong 1-2 tuần. Nhiễm nấm thực quản dùng 1 viên/lần/ngày, trong ít nhất 3 tuần liên tục và thêm ít nhất 2 tuần nữa sau khi hết triệu chứng. Thuốc này cũng được dùng để phòng ngừa nhiễm nấm ở bệnh nhân có mắc bệnh ác tính, có nguy cơ cao bị nhiễm do điều trị bằng hóa chất gây độc tế bào hoặc xạ trị.

Nhiễm nấm Candida da có tính dịch tễ địa phương ở các bệnh nhân có miễn dịch bình thường, nên dùng Fluconazole theo chỉ định của thầy thuốc nếu xét nghiệm nấm Candida dương tính. Bệnh nhân viêm màng não do nấm có thể uống 3 viên trong ngày đầu tiên, các ngày sau uống 1-3 viên, kéo dài 6-8 tuần. Bệnh nhân nhiễm HIV dùng 1 viên/lần/ngày, thời gian điều trị kéo dài theo triệu chứng.

Fluconazole cũng được dùng dự phòng nhiễm nấm ở người ghép tủy với liều 3 viên/ngày. Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ nên sử dụng thuốc Fluconazole dạng hỗn dịch dễ uống theo liều lượng cân nhắc cho từng đối tượng. Tránh dùng Fluconazole trong thai kỳ. Thuốc bài tiết vào sữa, nên không dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú. Hiệu quả của các thuốc tránh thai Steroid đường uống có thể bị ảnh hưởng khi tương tác thuốc với Fluconazole.

Nếu dùng thuốc uống tại nhà, bệnh nhân nên uống thuốc nguyên viên không được bẻ và uống cùng với nước sôi để nguội. Dạng thuốc tiêm tĩnh mạch chỉ sử dụng tại các cơ sở y tế. Một số tác dụng không mong muốn như nhức đầu, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, nổi mẩn da đã được ghi nhận và cần cảnh báo cho người dùng để theo dõi trong suốt quá trình điều trị có sử dụng Fluconazole.

ThS.Lê Quốc Thịnh