Trên thị trường hiện nay có khá nhiều loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) khác nhau. Khá nhiều người đã lạm dụng các thuốc này để điều trị triệu chứng, có những trường hợp đã bị tác dụng có hại nguy hiểm như chảy máu dạ dày, gây huyết khối, tăng huyết áp, giảm tưới máu thận, tăng giữ nước và làm trầm trọng suy tim...

Những thuốc này được sử dụng với tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm cho nhiều bệnh lý. Việc sử dụng các thuốc nhóm NSAID thực ra còn có rất nhiều vấn đề cần phải tiếp tục nghiên cứu. Lựa chọn một NSAID cho từng trường hợp bệnh nhân phụ thuộc vào khá nhiều yếu tố như: Đáp ứng của bệnh nhân, khả năng dung nạp, các bệnh mắc kè... Trong lâm sàng, đáp ứng của bệnh nhân với các NSAID rất khác nhau. Thời gian sử dụng thuốc kéo dài có thể làm tăng nguy cơ gặp biến cố bất lợi như: Loét dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, độc tính trên gan, bệnh lý tim mạch…

Về mặt cơ chế tác dụng, các thuốc NSAID làm giảm viêm bằng cách ức chế tổng hợp cyclo-oxygenase (COX), một loại enzyme quan trọng trong tổng hợp prostaglandin. Do đó, NSAID được chia làm 2 nhóm: NSAID truyền thống không chọn lọc và chất ức chế chọn lọc COX-2. Có hai dạng chính của enzyme COX: COX-1 và COX-2. Mặc dù COX-1 có mặt trong hầu hết các mô, COX-2 chỉ xuất hiện trong phản ứng viêm. Cả hai dạng này đều xúc tác chuyển đổi acid arachidonic thành thromboxane A2 (chất kích thích tạo huyết khối) và prostacyclin (chất chống huyết khối).

Những so sánh giữa NSAID truyền thống và chất ức chế chọn lọc COX-2 thường được thực hiện trong các nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, có nhiều sự chồng chéo giữa hai nhóm về mức độ ức chế COX-2. Ví dụ: Trong các NSAID truyền thống, indomethacin và naproxen tương đối chọn lọc trên COX-1, trong khi diclofenac và meloxicam tương đối chọn lọc trên COX-2. Ngoài ra, celecoxib (thuốc ức chế chọn lọc COX-2) và diclofenac (một NSAID truyền thống) có mức độ chọn lọc trên COX-2 tương đương nhau.

Mức độ ức chế COX-1 và COX-2 có thể thay đổi trong khoảng thời gian dùng thuốc, tùy thuộc vào hiệu lực và thời gian bán hủy trong huyết tương của NSAID. Đối với diclofenac, mức độ ức chế COX-1 giảm xuống khi nồng độ thuốc trong huyết tương giảm, còn mức độ ức chế COX-2 thì không tăng lên. Ngược lại, đối với ibuprofen và naproxen, mức độ ức chế COX-1 luôn cao hơn nhiều so với mức độ ức chế COX-2 trong suốt thời gian dùng thuốc. Khi COX-2 bị ức chế nhiều hơn so với COX-1, chất kích thích tạo huyết khối nhiều hơn chất chống huyết khối, do đó làm tăng nguy cơ biến cố bất lợi do huyết khối tim mạch. Sự chọn lọc COX tương đối cũng ảnh hưởng đến phản ứng có hại trên đường tiêu hóa của NSAID.

Về sử dụng, các thuốc NSAID được chia thành 2 nhóm gồm: Nhóm OTC (over-the-counter) gồm các thuốc có thể sử dụng mà không cần kê đơn; nhóm sử dụng bắt buộc phải được kê đơn để hạn chế thấp nhất các phản ứng không mong muốn. Nhìn chung, các chế phẩm thuộc nhóm OTC có hàm lượng hoạt chất thấp hơn chế phẩm cần kê đơn. Tất cả các thuốc trong 2 nhóm đều được khuyến cáo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất, để hạn chế tác dụng bất lợi.

Đặc biệt, cần chú ý tất cả các NSAID dù có tác dụng chọn lọc trên COX-2 hay không đều làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố tim mạch. Cho đến nay, người ta vẫn không thể phân biệt hay xếp hạng các NSAID theo mức độ gây nguy cơ tim mạch. Các phản ứng có hại có thể xảy ra dù sử dụng ngắn hạn hay kéo dài. Vì vậy, cần sử dụng NSAID ở liều điều trị thấp nhất trong thời gian ngắn nhất có thể. Đối với trẻ em, cần cân nhắc chọn dạng bào chế thích hợp, không dùng kéo dài và dùng liều thấp nhất có tác dụng.

Sau đây là một số thuốc NSAID hay sử dụng:

- Aceclofenac hàm lượng 100 và 200 mg thường dùng dang viên uông để điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp…

- Diclofenac diethylamin hoặc diclofenac natri: Trên thị trường có khá nhiều dạng bào chế với các tên biệt dược phổ biến như voltarel với các hàm lượng khác nhau. Dạng gel 1% thương dùng dạng kem bôi ngoài để điều trị đau xương, khớp cấp tính. Dạng bào chế để uống cũng có khá nhiều loại cần chú ý kỹ về cách sử dụng như viên bao tan trong ruột để điều trị viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp. Ngoài ra, còn có dạng viên giải phóng chậm để uống hoặc viên đặt trực tràng.

- Ibuprofen có hoặc không có kết hợp với codein thường dùng để giảm đau, hạ sốt. Tùy theo hàm lượng mà sử dụng phù hợp với từng cá thể với liều thích hợp.

- Meloxicam hàm lượng 7,5 hoặc 15mg dạng viên uống để điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp. Tên thuốc hay kê là mobic hoặc trosicam…

- Ketoprofen- hay dụng dạng gel fastum 2,5%/30g bôi ngoài 1-2 lần/ngày, điều trị đau xương khớp, đau cơ do thấp khớp hay đau có nguồn gốc chấn thương (chấn thương, trật khớp, thâm tím, cứng cổ, đau lưng…).

- Loxoprofen: Dạng uống viên 60mg để điều trị viêm khớp dạng thấp mạn tính, viêm khớp xương, đau thắt lưng, viêm quanh khớp vai, hội chứng cổ-vai-cánh tay, sau phẫu thuật, chấn thương, nhổ răng…

- Naproxen: dạng viên uống để điều trị cơn đau do gout cấp, đau bụng kinh và các đau do nguyên nhân khác.

- Piroxicam và tenoxicam: Dạng viên uống hoặc viên đặt trực tràng để điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp.

- Nefopam: Dạng uống viên để điều trị đau cấp và mạn tính, đau sau phẫu thuật, nhức răng, đau cơ-xương, đau do chấn thương và đau trong ung thư. Hay dùng tên thuốc nefolin 30mg.

ThS.Lê Quốc Thịnh